inibitore orale sperimentale - fenebrutinib

Il fenebrutinib è un inibitore orale sperimentale della tirosin-chinasi di Bruton (BTK), caratterizzato da un meccanismo d'azione non-covalente e reversibile. È in grado di penetrare il sistema nervoso centrale, posizionandosi come una promettente terapia per la sclerosi multipla, grazie alla sua capacità di inibire le cellule B e la microglia, riducendo le lesioni e il tasso di ricadute. 

Ecco i dettagli principali del fenebrutinib basati sui risultati della ricerca:

• Meccanismo d'azione: A differenza di altri inibitori BTK che si legano in modo covalente, il fenebrutinib agisce in modo non-covalente e reversibile, consentendo un controllo modulabile dell'enzima.
  
  
• Target: Blocca specificamente la BTK, fondamentale per la sopravvivenza e l'attivazione delle cellule B, cruciali nella patogenesi di malattie autoimmuni.
  
  
  
• Applicazioni Sperimentali: Gli studi FENhance 2 e FENtrepid hanno dimostrato risultati positivi per il trattamento della sclerosi multipla (recidivante e progressiva), evidenziando la riduzione dell'attività di malattia e delle lesioni.
  
  
  
• Vantaggi: La sua capacità di attraversare la barriera emato-encefalica lo rende efficace nel colpire sia le cellule B periferiche che quelle del sistema nervoso centrale.
  
  

  
  

  La ricerca continua per confermare l'efficacia a lungo termine e il profilo di sicurezza di questa molecola.
  
  
  pdf:
  https://dialogorochecac.com/content/dam/roche-dialogo/global-assets/downloadable-assets/neurology/roche-ectrims-2020/posters/ACTRIMS-ECTRIMS-2020-poster-johnson-fenebrutinib-a-noncovalent-highly-selective-long-residence-time-investigational-Btk-inhibitor-for-the-treatment-of-MS.pdf