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02/08/12

Lamotrigina (Lamictal)


La lamotrigina (commercializzata in Italia col nome di Lamictal dalla GlaxoSmithKline), è un farmaco antiepilettico utilizzato per il trattamento dell'epilessia e del disturbo bipolare.
Nell'epilessia il farmaco è utilizzato per le crisi parziali, dette anche focali o jacksoniane, per le crisi di tipo tonico-clonico (o crisi denominate "grande male") e per le crisi associate alla sindrome di Lennox-Gastaut.

La lamotrigina agisce anche come stabilizzatore dell'umore. È il primo farmaco dopo il litio approvato dalla Food and Drug Administration (FDA) per la terapia stabilizzante del disturbo bipolare. Tuttavia non ci sono prove definitive che la molecola prevenga l'insorgere della mania; molti infatti tendono a catalogarlo come antidepressivo.
Paragonata agli altri farmaci antiepilettici, e al litio per il disturbo bipolare, la lamotrigina ha minori effetti collaterali, e a differenza per esempio del litio non rende necessari periodici controlli del sangue.

Il meccanismo con cui la molecola agisce non è ancora del tutto chiaro. Ci sono prove che, data la sua somiglianza con un gruppo di guanidina ciclico e con la struttura dell'amiloride, essa possa interferire con la funzionalità dei canali del sodio voltaggio-dipendenti ed impedire il rilascio neuronale di glutammato. In aggiunta, nell'animale da esperimento sembra che parte della sua azione possa coinvolgere i recettori post-sinaptici di tipo 5-HT1A della serotonina e della noradrenalina.

La lamotrigina è molto efficace nel controllo della rapida ciclicità e degli stati bipolari misti, nelle persone che non hanno risposto al litio, alla carbamazepina e/o al valproato. Risulta anche efficace come trattamento parziale per pazienti affetti da depressione maggiore; recentemente è stata scoperta la sua efficacia per il Disturbo post traumatico da stress (PTSD) e per il Disturbo borderline di personalità (BPD).

AVVERTENZE

Interruzione del trattamento
il trattamento con lamotrigina non deve essere sospeso bruscamente per la possibile comparsa di fenomeni epilettici rebound. Ridurre progressivamente la dose, nell’arco di almeno 2 settimane, fino a sospensione completa del farmaco.

Gravidanza
La FDA ha inserito la lamotrigina in classe C per l’impiego in gravidanza (la classe C comprende i farmaci i cui studi sugli animali hanno rilevato effetti dannosi sul feto e per i quali non sono disponibili studi specifici sull’uomo, e i farmaci per i quali non sono disponibili studi nè sull’uomo nè sull’animale). La somministrazione di lamotrigina in gravidanza deve essere riservata ai casi di effettiva necessità, dopo un’attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio.

Insufficienza epatica
Poiché la lamotrigina subisce esteso metabolismo epatico (glucuronazione), nei pazienti con ridotta funzionalità dell’organo aumenta l’esposizione al farmaco e diminuisce la sua clearance. In caso di insufficienza epatica la lamotrigina è controindicata

Insufficienza renale
Nei pazienti con insufficienza renale di grado moderato/severo è stato osservato accumulo dei metaboliti della lamotrigina. La somministrazione del farmaco in questa classe di pazienti è controindicata.

Attività che richiedono attenzione e coordinamento costante
La lamotrigina può indurre sonnolenza, anche se con incidenza minore rispetto a carbamazepina e fenitoina. E’ necessario valutare gli effetti del farmaco sul paziente se questi deve svolgere attività che richiedono attenzione e coordinazione prolungate.

Contraccettivi orali
In seguito all’assunzione concomitante di lamotrigina e contraccettivi orali si sono evidenziate interazioni farmacocinetiche reciproche.
I contraccettivi orali inducono la reazione metabolica di glucuronidazione della lamotrigina, riducendo la concentrazione plasmatica del farmaco, che invece aumenta durante la settimana di sospensione del contraccettivo. L’assunzione di lamotrigina e contraccettivi orali richiede quindi un frequente controllo dei valori plasmatici e aggiustamento del dosaggio del farmaco antiepilettico.

EFFETTI COLLATERALI

Lamictal è stata studiato a fondo in sperimentazioni cliniche.
In questi studi, gli effetti collaterali che si verificano in un gruppo di persone che assumono il farmaco sono documentati e vengono poi confrontati con gli effetti collaterali che si verificano in un altro gruppo di soggetti non trattati con il farmaco. In questo modo, è possibile vedere quali effetti collaterali, quanto spesso compaiono, e come si confrontano con il gruppo di controllo.
Secondo tali studi, questi sono gli effetti collaterali più comuni:

* Vertigini - fino al 54 per cento delle persone
* Doppia visione - fino al 49 per cento
* Mal di testa - fino al 29 per cento
* Problemi di coordinamento - fino al 28 per cento
* Visione offuscata - fino al 25 per cento
* Nausea - fino al 25 per cento
* Vomito - fino al 20 per cento.

Altri comuni effetti indesiderati che si verificano dal 5 al 20 per cento dei casi:

* sonnolenza
* Irritazione nasale o naso che cola
* Mal di gola
* Tosse
* Dolori addominali
* Insonnia
* Agitazione (tremore)
* Irritabilità o cambiamento di umore
* Movimenti oculari incontrollabili
* Debolezza.
* Dolore alla schiena
* Affaticamento
* Sintomi simil-influenzali (come dolori muscolari, brividi)
* Indigestione o bruciori di stomaco
* Dolorosi crampi mestruali
* Bronchite
* Diarrea
* Febbre
* Secchezza delle fauci (bocca secca)
* Stitichezza
* Dolore al torace
* Perdita di peso

Effetti collaterali gravi

Alcuni rari effetti collaterali sono potenzialmente gravi e devono essere segnalati immediatamente al vostro medico. Questi includono ma non sono limitati a:

* Peggioramento delle crisi epilettiche
* Urina scura
* Ulcere
* Depressione, ansia, o pensieri suicidi
* Emorragie, ecchimosi
* Segni di meningite asettica, come ad esempio:
- Mal di testa
- Febbre e brividi
- nausea e vomito
- Torcicollo
- Rash
- Sensibilità alla luce
- sonnolenza o confusione
* Sintomi di danni al fegato, come occhi o pelle gialla (ittero)
* Dolore muscolare grave
* Infezioni frequenti
* Sintomi di una reazione allergica pericolosa, tra cui:
- Qualunque eruzione cutanea
- Febbre
-Linfonodi gonfi (rigonfiamento di "ghiandole")
- Piaghe dolorose o dentro o intorno alla bocca o agli occhi
- Gonfiore o delle labbra o della lingua

Lamictal può causare eruzioni cutanee gravi e reazioni allergiche. Queste eruzioni possono interessare grandi sezioni della pelle e possono causare deturpazione o addirittura la perdita della vita.

Effetti di sovradosaggio (Overdose)

* Goffaggine o instabilità grave
* Coma
* Movimenti oculari incontrollati gravi
* Vertigini (gravi)
* Grave sonnolenza
* Aumento della frequenza cardiaca
* Gravi  difficoltà a parlare

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